【GLP1製剤の飲み薬】オルフォルグリプロンの効果は？リベルサスやマンジャロとの違いを徹底解説
医療ダイエットに興味はあっても「自分で注射を打つのは怖い」「飲み薬のリベルサスは飲み方が難しくて続けられなかった」と、なかなか自分に合う治療法が見つからない方も多いのではないでしょうか。
そんな中、注射ではなく飲み薬で医療ダイエットを始めたい方の間で注目されているのが、新しい経口GLP-1製剤「オルフォルグリプロン」です。
リベルサスと同じく飲み薬でありながら、飲み方が複雑でなく、海外の臨床試験では体重減少効果が報告されています。ただし、2025年12月現在、オルフォルグリプロンはまだ開発中の薬であるため、販売はされていません。
この記事では、オルフォルグリプロンの臨床試験で示された効果や副作用、リベルサスやほかのGLP-1注射薬（マンジャロ・ゼップバウンド・オゼンピックなど）との違いを、わかりやすく解説します。
新しい飲むGLP-1薬について知りたい、自分に合った医療ダイエット薬を探しているという方は、ぜひ最後までお読みください。
オルフォルグリプロンとは？注射が苦手な人の新しい選択肢
GLP-1製剤はこれまで注射が中心でしたが「飲み薬で治療したい」というニーズの高まりから、経口投与で使用できる候補薬としてオルフォルグリプロンが注目されています。
まずはオルフォルグリプロンがどのような薬なのか、そして現在の承認状況について解説します。
GLP-1製剤の新しい飲み薬「オルフォルグリプロン」とは？
オルフォルグリプロン（orforglipron）は、2型糖尿病治療と体重管理を目的に開発が進められている低分子のGLP-1受容体作動薬です。
現在使われているGLP-1製剤のほとんどは注射薬で、飲み薬はリベルサスのみです。その中で、オルフォルグリプロンは、飲み薬として使える新しいGLP-1受容体作動薬として開発が進められています。
今までのGLP-1受容体作動薬との構造の違いにより、飲み薬としての吸収性が高く、注射でなくても血糖値コントロールや体重減少効果が期待されています。[1]
承認されれば、注射が苦手でも使えるGLP-1製剤の新しい選択肢となるでしょう。
日本での承認・発売状況
現在（2025年12月時点）では、オルフォルグリプロンは日本を含め世界のどの国でも承認・販売されていません。
臨床試験は進行中で、その結果が2025年に公表され、その他の関連試験も最終段階に入っています。
開発企業は、臨床成績をもとに2025年内の承認申請を予定していると発表しています。[2]そのため、現時点ではあくまで「将来的に飲み薬として使用できる可能性のあるGLP-1製剤」です。
承認時期や販売開始の確定情報はまだ出ておらず、今後の審査状況により変動する可能性があります。
どれくらい痩せる？オルフォルグリプロンの減量効果
オルフォルグリプロンで、どれくらい体重が減るのか気になる方も多いのではないでしょうか。ここでは、臨床試験で確認された減量効果について解説します。
臨床試験で確認された減量効果
オルフォルグリプロンは、臨床試験において有意な体重減少効果が確認されています。
下記は肥満または過体重で体重関連の健康問題がある成人を対象に、1日1回の経口投与で72週間行われた第3相試験の結果です。飲み方の制限（水・食事制限）はなく、実際の生活に近い条件で検証されている点も特徴でしょう。[2]
その結果、体重は用量が高いほど減少する傾向が見られました。
72週間後の変化（ベースライン平均体重103.2kg、BMI 37）[2]
| 投与量 | 平均体重減少率 | 平均体重減少（kg） | 10%以上体重減少した割合 | 15%以上体重減少した割合 |
| 6mg | -7.8% | -8.0kg | 35.9% | 16.5% |
| 12mg | -9.3% | -9.4kg | 45.1% | 24.0% |
| 36mg | -12.4% | -12.4kg | 59.6% | 39.6% |
| プラセボ（偽薬） | -0.9% | -1.0kg | 8.6% | 3.6% |
上記のように、プラセボ（偽薬）では平均−0.9％の減少に留まっており、オルフォルグリプロンの減量効果の高さが示されています。
また、肥満または過体重（体重に関連する併存疾患あり）の非糖尿病成人対象にした第2相試験では、36週まで体重減少が継続していることがわかります。[3]
26週、36週後の変化（ベースライン平均体重108.7 kg、BMI 37.9）[3]
| 投与量 | 26週時点 | 36週時点 |
| 12mg | -8.60% | -9.40% |
| 24mg | -11.20% | -12.50% |
| 36mg | -12.30% | -13.50% |
| 45mg | -12.60% | -14.70% |
| プラセボ（偽薬） | -2.00% | -2.3% |
上記より、オルフォルグリプロンを服用していると、途中で体重減少効果が停滞しにくいとも言えます。
第2相と第3相で最大用量は異なるものの「投与量が増えるほど体重減少率が大きくなる」という一貫した結果が示されています。
いつから痩せる？体重減少効果が出るまでの期間
オルフォルグリプロンの臨床試験の結果から、下記のように約1カ月程度で体重が徐々に減少し始め、2カ月程度経つとプラセボと差がみられます。
Daily Oral GLP-1 Receptor Agonist Orforglipron for Adults with Obesity | New England Journal of Medicine Figure2をもとに作成[3]
プラセボではほぼ体重変化がない一方、どの投与量でも早期から体重が緩やかに落ち始めており、継続とともに減量幅が大きくなっていく傾向が示されています。
もちろん個人差はありますが、臨床試験では1〜2カ月ほどで効果の兆しを感じ、継続するほど減量効果が積み重なっていくと考えられるでしょう。
「飲み始めてすぐ痩せる」というより、徐々に体重が下がり、数カ月単位で効果につながるというイメージです。
【比較表】オルフォルグリプロンと他のGLP1製剤との違い
GLP-1製剤には、飲み薬と注射薬の両方があり、成分・作用・服用（投与）頻度・体重減少効果などが製剤によって異なります。
「飲み薬がいい」「できるだけ痩せやすい薬を選びたい」「続けやすさを重視したい」など、優先したいポイントが人によって異なるため、どの薬が良いかは一概には決められません。
下記の表は、オルフォルグリプロンと主要なGLP-1製剤の違いを一覧で比較できるよう、特徴をわかりやすく整理しました。
GLP-1受容体作動薬の比較表[4][5][6][7]
| 比較項目 | オルフォルグリプロン | マンジャロ/ゼップバウンド（GIP+GLP-1） | リベルサス（GLP-1） | オゼンピック/ウゴービ（GLP-1） | サクセンダ/プラオベス/ビクトーザ（GLP-1） |
| 剤形 | 飲み薬 | 注射（週1回） | 飲み薬（毎日） | 注射（週1回） | 注射（毎日） |
| 主な作用 | GLP-1 | GIP + GLP-1 | GLP-1 | GLP-1 | GLP-1 |
| 成分名 | オルフォルグリプロン | チルゼパチド | セマグルチド | セマグルチド | リラグルチド |
| 特徴 | ・毎日服用（1日1回）・リベルサスとは異なり食事の有無にかかわらず1日1回服用のため、食事に左右されない | ・今のところ減量効果は一番高い・GIP＋GLP-1各受容体同時に作用 | ・空腹時、水120ml以下など服用方法に指定あり | ・減量効果は高い・ウゴービは1回使い切り製剤あり・オゼンピックは毎回針の取り変えが必要 | ・プラオベスはサクセンダのジェネリック・ビクトーザは最大1.8mg/回、他は3.0mg/回使用可 |
注射薬（マンジャロ・オゼンピック・サクセンダ等）との違い
週1回の注射で済むマンジャロ（ゼップバウンド）やオゼンピック、ウゴービと異なり、オルフォルグリプロンは毎日服用する飲み薬です。「針が苦手」「注射の管理や破棄が面倒」という方にとって、飲み薬という剤形は大きなメリットになるでしょう。
一方で、体重減少効果だけを比較すると、注射薬がやや優位とも考えられます。たとえばマンジャロ（チルゼパチド）では、72週後の体重減少率は以下の通りでした。
72週目における体重の平均変化率％（ベースラインの平均体重は104.8 kg、平均BMI38）[8]
| 投与群 | 平均体重減少率（72週時点） |
| チルゼパチド 5mg | -15.00% |
| チルゼパチド 10mg | -19.50% |
| チルゼパチド 15mg | -20.90% |
| プラセボ群 | -3.10% |
一方で、72週間の試験におけるオルフォルグリプロン最大用量（36mg）での体重減少率は、-12.4%でした。[2]
数字だけを見ると注射薬の方が減量効果は高い傾向がありますが、注射が続けられない場合は薬自体が継続できない＝効果も出せないため、自分に合う剤形を選ぶことが何より重要です。
GLP-1製剤の飲み薬（リベルサス）との違い
2025年12月現在、GLP-1受容体作動薬の飲み薬はリベルサスのみですが、オルフォルグリプロンが承認されれば2つ目の経口GLP-1製剤となります。
リベルサスとの大きな違いは、吸収率と飲み方です。
リベルサスとオルフォルグリプロンの違い[9]
| 製剤 | 吸収率（バイオアベイラビリティ） | 飲み方 |
| リベルサス（経口セマグルチド） | 約0.4〜1％ | 起床直後の空腹時／水120ml以下／飲食は30分後まで禁止 |
| オルフォルグリプロン | 約20〜40％ | 食事の有無にかかわらず1日1回（臨床試験条件） |
オルフォルグリプロンの臨床試験では水分や食事の制限を設けずに体重減少効果が示されたため、リベルサスより服用の自由度が高く、継続しやすくなる可能性があるでしょう。
服用条件のルールは承認後に変更される可能性があるものの、飲み方が難しくて続かなかったというリベルサスの課題を解消する薬になり得ると注目されています。
報告されている副作用と注意点
臨床試験では、オルフォルグリプロンは既存のGLP-1受容体作動薬と同程度の安全性を示しており、重篤な副作用は多くありませんでした。
ただし、体重減少の効果が高い一方で、ほかのGLP-1受容体作動薬と同様に消化器症状などの不快感がみられることもあります。
ここでは、オルフォルグリプロンで報告されている副作用と、服用するうえでの注意点を解説します。
治験でよく報告された副作用とその頻度
オルフォルグリプロンで最も多かった副作用は、GLP-1受容体作動薬に共通する、吐き気・便秘・下痢・嘔吐・げっぷなどの消化器症状でした。症状の多くは軽度から中等度で一過性であり、治療を中止しなくても自然に改善するケースがほとんどであると報告されています。[3]
特徴的なのは、副作用の出現は用量そのものより、増量スピードの影響が大きい点です。
24mg群で吐き気や嘔吐が最も多かったのは、ほかの群と比べて急速に用量を増やしたためであり、高い用量ほど副作用が増えるという用量依存性は確認されていません。[3]
そのため、急激に増量しないことが副作用軽減のポイントと考えられています。
また、臨床試験での中止率は10〜17％で、中止理由の多くを占めたのは消化器症状でした。いずれも用量を増やしていく期間中に集中して発生し、その後改善していく傾向が確認されています。[2]
上記のように、オルフォルグリプロンの安全性は既存のGLP-1製剤と同程度と評価されています。
重篤な副作用と安全に使うための注意点
臨床試験では、重大な副作用の発生は多くありませんでした。また、現時点で特定の重篤な副作用リスクが明確に増えるという報告もありません。
ただし、同じGLP-1受容体作動薬のカテゴリーでは、急性膵炎・胆石症・胆嚢（たんのう）／胆管疾患の可能性がわずかに指摘されています。
また、動物実験（ラット）では甲状腺C細胞腫瘍の増加が報告されているため、臨床現場では念のため注意深く経過を見ていく必要があるとされています。
しかし、これはオルフォルグリプロンに限った話ではなく、既存のGLP-1受容体作動薬でも共通です。
膵炎・胆石症・甲状腺髄様がんの既往や家族歴がある場合は、治療前に必ず医師へ相談してください。副作用の特徴を理解し、不安がある場合は自己判断で中止せず受診して適切に対処することが大切です。
オルフォルグリプロンはどんな方に向いている？
オルフォルグリプロンは「注射は苦手だけれど本格的に医療ダイエットを始めたい」という方にとって、新しい選択肢となる可能性があります。飲み薬という手軽さと、臨床試験で示された高い体重減少効果の両方を求める方に適していると考えられます。
特に向いているのは、次のようなタイプの方です。
注射が苦手な方
既存のGLP-1受容体作動薬は注射薬が中心であり、針の扱いや処分、痛みへの不安から、治療をためらってしまう方も少なくありません。オルフォルグリプロンは飲み薬のため、負担が少なく続けやすいでしょう。
毎日服用できる方
注射製剤は週1回の投与で済む一方、オルフォルグリプロンは1日1回の服用が必要です。毎日の服用が苦でない方、日々のルーティンに組み込みやすい方に適した治療といえます。
リベルサスの服用が続かなかった方
リベルサスは、起床直後の空腹時に水120mL以下で服用し、その後30分は飲食できないという厳格な服用条件があるため、継続のハードルを感じた方もいるでしょう。オルフォルグリプロンは臨床試験において、食事のタイミングや服用時の制限なくとも体重減少効果が示されており、より負担の少ない飲み方になる可能性があります。
オルフォルグリプロンはまだ承認されていない薬であるため、服用方法や具体的な使用ルールは確定していません。ただし臨床試験の結果により「注射は避けたいけれど、効果もしっかり感じたい」という方にとって、オルフォルグリプロンは相性の良い治療選択肢となる可能性があるでしょう。
おおしま皮膚科におけるダイエット治療の特徴と治療の流れ
当院では「終わりのあるダイエット治療」を目指し、患者さま一人ひとりの体質やライフスタイルに寄り添ったプランを提案しています。ここでは当院のダイエット治療における特徴と、治療の流れを紹介します。
当院のダイエット治療の特徴
当院のダイエット治療は薬を漫然と使い続けるのではなく、目標体重と終了時期を見据えた計画的な治療を推奨しています。無理なく継続できるペースを重視し、最終的には薬に頼らずに体型を維持できる状態をゴールとしています。
診察では患者さまの生活スタイルや目標体重を丁寧にお伺いし、一人ひとりに合う治療プランをご提案。副作用の有無や体調変化などをフォローしながら目標達成に向けてサポートします。
また、サブスクリプション契約や購入をストップする際の解約手続き等は不要です。お薬代は都度払いであり必要なタイミングで治療を終了できるため、無理な継続の心配もありません。継続の場合でも、追加の診察料や配送料もかからず、初月と同じ料金で継続していただけます。
さらに、通院とオンライン診療の両方に対応しているのも当院の特長です。お忙しい方や遠方にお住まいの方でも、ご自宅から電話で診療を受けられるため、ライフスタイルに合わせた無理のない通院が可能です。
治療の流れ
直接来院かオンライン診療にて診察を受けられます。初診の方でも、オンライン診療での受診が可能です。
- 来院またはオンラインにて診察
今の状態やダイエットの目的を確認し、一人ひとりに合う薬を患者さまと相談しながら決定します。終わりのあるダイエットを目指し、個別の治療計画を立てています。
- 薬剤の購入と受け取り
必要な薬剤を購入します。オンラインの場合、マンジャロなどの注射製剤は品質保持のためクール便で配送します。
- フォローアップ
副作用の有無や体調変化を確認するため、定期的に診察を行ないます。無理なく治療が続けられるよう、継続的なフォローアップを行なっています。
オルフォルグリプロンに関するよくある質問
よくある質問にQ&A形式で回答します。
オルフォルグリプロンの特徴とは？
オルフォルグリプロン（orforglipron）は、2型糖尿病の治療と体重管理を目的に開発されている、飲み薬タイプのGLP-1受容体作動薬です。
現在使われているGLP-1製剤の多くは注射薬で、飲み薬はリベルサスのみですが、オルフォルグリプロンは内服での効果が期待できる点が特徴です。
臨床試験では、飲み薬でありながら十分な吸収が得られ、血糖コントロールや体重減少効果が確認されています。[1]
2025年12月時点では、日本を含め世界のどの国でも承認・販売はされていません。開発企業は2025年中の承認申請を予定しており、今後の審査状況により発売時期が決まる見込みです。[2]
オルフォルグリプロンとリベルサスの違いは何ですか？
どちらもGLP-1受容体作動薬の飲み薬ですが、大きな違いは吸収率と服用方法です。
リベルサスは吸収率が約0.4〜1％と低く、起床直後の空腹時に水120ml以下で服用し、30分間飲食禁止という厳密な服用ルールがあります。
一方、オルフォルグリプロンは吸収率が約20〜40％と比較的高く、臨床試験では食事制限なし・水分制限なしで服用して体重減少効果が示されています。[9]
承認後の最終的な服用ルールは今後決まるため未定ですが、飲み方が難しくて続けにくいというリベルサスの課題を解消する薬として期待されています。
GLP-1製剤の中でどれが一番痩せますか？
体重減少効果だけを見ると、現時点では注射薬のマンジャロ（チルゼパチド）が高いとされています。
72週試験では最大用量で平均体重−20.9％の減少が確認されています。一方、オルフォルグリプロンの第3相臨床試験では、最大用量36mgで平均体重−12.4％でした。[2][8]
ただし減量効果は個人差が大きく、生活習慣・副作用の感じやすさ・継続のしやすさによって適した薬は変わります。
体重減少効果だけでなく、続けやすさなども考慮しつつ、医師と相談して自分に合う薬を選びましょう。
オルフォルグリプロンの副作用は？
臨床試験では、吐き気・便秘・下痢・嘔吐・げっぷなどの消化器症状が最も多く報告されています。多くは軽度から中等度で一時的であり、服用を続けながら改善したケースがほとんどです。
特徴的なのは、副作用の頻度が、用量そのものより増量スピードに影響していた点で、急激に用量を上げた群で症状が最も多く見られました。[2][3]
重篤な副作用の報告は多くなく、プラセボ群との明確な差も確認されていません。ただし、同じGLP-1受容体作動薬では急性膵炎や胆石症、胆嚢・胆管疾患への注意喚起が行われており、オルフォルグリプロンも同様の注意が必要と考えられます。
既往がある方は事前に医師へ相談し、副作用が不安な場合でも自己判断で中止せず受診して相談することが大切です。
医療ダイエットに興味ある方は一度渋谷駅前おおしま皮膚科までご相談ください
オルフォルグリプロンは、飲み薬タイプのGLP-1製剤として開発が進められており、臨床試験では体重減少効果が示されています。
まだ承認前の薬剤のため発売時期は未定ですが「注射が苦手」「飲み薬で効果を出したい」という方にとって新たな選択肢となる可能性があるでしょう。
副作用も今までのGLP-1受容体作動薬と同様に消化器症状が多く、続けていくうちに落ち着いてくることがほとんどだとされています。
どの薬が良いかは、一人ひとりの体質や生活スタイルによって変わります。薬の特性だけでなく、副作用リスクや継続しやすさもふまえて治療選択を行なうことが重要です。
当院では、無理なく続けられるダイエット治療を目指し、患者さま一人ひとりの体質・ライフスタイル・理想の体重に合わせた治療をご提案しています。対面診療・オンライン診療のどちらにも対応しているため、遠方の方や忙しい方でもご相談いただけます。
「どの薬が自分に合っているか知りたい」「注射は苦手だけどダイエット治療を検討したい」という方は、ぜひお気軽に渋谷駅前おおしま皮膚科までご相談ください。
参考
[1]早期 2 型糖尿病に対する経口低分子 GLP-1 受容体作動薬オルフォルグリプロン ｜ 日本語アブストラクト
[4]リベルサス錠添付文書
[5]マンジャロ皮下注添付文書
[7]ビクトーザ皮下注添付文書
[8]Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity | New England Journal of Medicine
